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Int J Nanomedicine:倍他米松二丙酸酯-水杨酸纳米给药系统治疗头皮银屑病疗效分析

银屑病是一种慢性炎症性免疫介导的皮肤疾病,以角质形成细胞异常过度增殖为特征,普遍患病率为1-2%。头皮被认为是整个疾病过程中受累最严重的身体部位之一。头皮银屑病(SP)已银屑病病例中发病率约为80%。

SP的病因尚不清楚,临床表现多种多样,从轻微的细小鳞屑到覆盖整个头皮的严重增厚的结壳斑块。SP的主要症状通常是瘙痒、干燥和鳞屑,除了头皮损伤的可见性,这对患者的心理造成负面影响,此外还可能发展为瘢痕性脱发,特别是在慢性影响的头皮区域。

几十年来,局部皮质类固醇仍然是治疗SP的主要药物,然而,角质溶解剂、维生素D类似物、维甲酸、二氢呋喃以及基于焦油的疗法也被用作辅助治疗,这些药物已被配制成许多配方,如洗发水、酒精乳液、乳液、乳膏、软膏、凝胶和泡沫。

倍他米松二丙酸酯(BD)是一种有效的皮质类固醇,水杨酸(SA)是一种角质疏松剂,已被联合使用来治疗头皮银屑病;然而,长期局部使用它们带来的不良副作用是不可避免的。在本研究中,将BD和SA负载到立方体中,立方体是一种具有良好的生物相容性、生物粘附性和穿透力的纳米颗粒系统。

以甘油单油酯(GMO)为脂相,泊洛沙姆407(P407)为表面活性剂,添加羧甲基纤维素钠(SCMC),采用乳化法制备了13种不同的立方体分散体。对13种分散体的粒径、多分散性指数(PDI)、Zeta电位、BD和SA含量以及流变性进行了体外表征。将最佳配方(OF)设定为最小的颗粒尺寸、最低的Zeta电位和最高的粘度。除了透射电子显微镜成像和体外药物释放外,OF在体外也进行了相同的参数表征。采用咪喹莫特诱导的银屑病模型,在体内评价其抗银屑病活性。

BD含量为105.85±2.290%,?含量为105.85±2.290%,SA含量为88.855±2.920%,具有剪切稀化流变性,在2~3小时内完成体外释药。体内研究证实,与商用产品相比,立方体具有更高的抗牛皮癣效果,耳朵厚度、脾与体重的比率、牛皮癣面积严重程度指数评分的变化更小,组织病理学结果也有所改善。

由于其纳米尺寸和独特的脂质含量,所开发的BD SA立方体具有良好的抗银屑病活性,具有增强的皮肤渗透性和改善的流变性;增加了制剂与头皮的接触时间,导致使用频率降低,从而减少了BD和SA相关的副作用。